01 高血压
1.1
成人（国内使用）
▌1.1.1 概述
用于治疗高血压[1-3,6]。
▌1.1.2 用法用量
片剂、胶囊：
口服。 剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。 该药应空腹服用。 随餐服用可使美托洛尔的生物利用度提高40%。
每日100-200 mg，分1-2次[1,6]。
口服，每天一次，最好在早上。 它可以打碎服用，但不能咀嚼或压碎。 应与至少半杯液体一起服用。
缓释片和控释片：
47.5-95mg，每日一次。 服用95mg无效的患者可与其他降压药合用，最好是利尿剂和二氢吡啶类钙拮抗剂，或增加剂量[2]。
口服：每天0.1ga，早上服用或遵医嘱[3]。
1.2
成人（FDA 使用）
▌1.2.1 概述
酒石酸美托洛尔片、琥珀酸美托洛尔缓释片适用于高血压的治疗。 它可以单独使用或与其他抗高血压药物联合使用。
琥珀酸美托洛尔缓释片适用于高血压病的治疗，以降低患者的血压。 降低血压可降低致命性和非致命性心血管事件（主要是中风和心肌梗塞等）的风险。
这些益处已在包括本产品在内的各种药理学抗高血压药物的对照试验中得到证实[8-9]。
▌1.2.2 用法用量
药片：
酒石酸美托洛尔片应个体化。 酒石酸美托洛尔片应随餐服用或饭后立即服用。 酒石酸美托洛尔片的初始剂量通常为每天100毫克，可单次或分次服用。
无论单独使用还是与利尿剂一起使用，剂量都可以每隔一周（或更长时间）增加一次，直到达到最佳的降压效果。 一般来说，任何给定剂量水平的最大效果将在治疗一周后显现出来。 酒石酸美托洛尔片的有效剂量范围为每天100-450毫克。
缓释片：
琥珀酸美托洛尔缓释片每天服用一次。 对于高血压和心绞痛的治疗，当从速释琥珀酸美托洛尔缓释片转换时，可以使用相同的每日总剂量的琥珀酸美托洛尔缓释片。 琥珀酸美托洛尔缓释片应个体化。 有些患者可能需要重新滴定。
琥珀酸美托洛尔缓释片可以破碎，但不要压碎或咀嚼整片或半片。
通常的初始剂量是每日单次剂量 25-100 mg。 可以每隔一周（或更长时间）增加剂量，直到达到最佳的血压降低效果。 一般来说，任何给定剂量水平的最大效果将在治疗一周后显现出来。 每日超过 400 mg 剂量的有效性和安全性尚未确定[9]。
02 心绞痛
2.1
成人（国内使用）
▌2.1.1 概述
用于治疗心绞痛[1-3,6]。
▌2.1.2 用法用量
片剂、胶囊：
建议早期使用，即最初的几个小时内，因为立即使用可以缩小梗塞范围，降低溶栓失败患者的短期（15天）死亡率（本给药后24小时出现效果）。
对于已经接受溶栓治疗的患者，可以降低再梗塞和再缺血的发生率，如果在2小时内给药，还可以降低死亡率。
一般用法：美托洛尔一次2.5-5mg（2分钟内）静脉注射，每5分钟一次，共3次，总剂量10-15mg。 然后开始每6-12小时口服25-50 mg，15分钟后，总共24-48小时，然后口服一次50-100 mg，每天两次[1,6]。
缓释片和控释片：
95-190mg，每日一次。 必要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量[2]。
口服：每天0.1g，早上一次或遵医嘱[3]。
2.2
成人（FDA 使用）
▌2.2.1 概述
酒石酸美托洛尔片可以长期治疗心绞痛[8]。
琥珀酸美托洛尔缓释片可以长期治疗心绞痛，减少心绞痛发作频率，提高运动耐量[9]。
▌2.2.2 用法用量
药片：
酒石酸美托洛尔片应个体化给药。 酒石酸美托洛尔片应随餐或餐后立即服用。
酒石酸美托洛尔片的初始剂量通常为每日 100 mg，分 2 次服用。 每周逐渐增加剂量，直至达到最佳临床效果或心率显着降低。
酒石酸美托洛尔片的有效剂量范围为每日100-400毫克。 每日 400 毫克以上剂量的有效性和安全性尚未确定。 如果停止治疗，请在 1-2 周内逐渐减少剂量 [8]。
缓释片：
琥珀酸美托洛尔缓释片应个体化给药。 通常的初始剂量为每日 100 毫克，单剂量。 每周逐渐增加剂量，直至达到最佳临床效果或心率显着降低。
每日 400 毫克以上剂量的有效性和安全性尚未确定。 如果要停止治疗，请在 1-2 周内逐渐减少剂量 [9]。
03 心肌梗塞
3.1
成人（国内使用）
▌3.1.1 概述
用于治疗心肌梗塞［1，6］。
▌3.1.2 用法用量
建议早期使用，即最初的几个小时内，因为立即使用可以缩小梗塞范围，降低溶栓失败患者的短期（15天）死亡率（本给药后24小时出现效果）。
对于已经接受溶栓治疗的患者，可以降低再梗死和再缺血的发生率，如果在2小时内给药，还可以降低死亡率。
一般用法：美托洛尔一次2.5-5mg（2分钟内）静脉注射，每5分钟一次，共3次，总剂量10-15mg。 然后开始每6-12小时口服25-50mg，15分钟后总共24-48小时，然后口服一次50-100mg，每天两次。
急性心肌梗死后出现房颤时，如无禁忌症，可静脉注射美托洛尔。 方法与上面相同。
如果没有禁忌症，应在心肌梗塞后长期使用，因为它已被证明可以降低心源性死亡率，包括猝死。 一般一次50-100mg，每日两次[1,6]。
3.2
成人（FDA 使用）
▌3.2.1 概述
酒石酸美托洛尔注射液联合口服美托洛尔用于治疗血流动力学稳定的确诊或疑似急性心肌梗死患者，以降低心血管死亡率。 只要患者的临床状况允许，就可以开始静脉注射美托洛尔治疗[7]。
酒石酸美托洛尔片用于治疗血流动力学稳定的确诊或疑似急性心肌梗死患者。 酒石酸美托洛尔片单独使用或与静脉注射美托洛尔联合使用可降低心血管死亡率。
口服酒石酸美托洛尔片剂治疗可在静脉美托洛尔治疗后开始，也可在急性事件发生后 3 至 10 天内开始口服治疗 [8]。
▌3.2.2 用法用量
注射：
早期治疗：
在确诊或疑似急性心肌梗死的早期，患者入院后应尽快给予美托洛尔治疗。 一旦患者的血流动力学状态稳定，就应在冠状动脉护理或类似情况下开始此类治疗。
在早期阶段开始治疗，静脉注射 3 次 5 毫克美托洛尔，每次注射间隔约 2 分钟。 静脉注射美托洛尔期间，应监测血压、心率和心电图。
对于能够耐受全静脉注射剂量（15 mg）的患者，开始每 6 小时服用美托洛尔片剂，最后一次静脉注射后 15 分钟服用 50 mg，持续 48 小时。 此后，维持剂量为每次 100 mg，每日两次口服。
对于不能耐受全静脉注射美托洛尔剂量的患者，在最后一次静脉注射后 15 分钟或根据临床需要，每 6 小时给予 25 mg 或 50 mg（取决于不耐受程度）。 严重不耐受的患者应停用美托洛尔[7]。
04肥厚型心肌病
4.1
成人（国内使用）
▌4.1.1 概述
用于治疗肥厚型心肌病[1,6]。
▌4.1.2 用法用量
一般为一次25～50mg，每日2～3次，或一次100mg，每日2次[1,6]。
05 主动脉夹层
5.1
成人（国内使用）
▌5.1.1 概述
用于治疗主动脉夹层[1,6]。
06心律失常
6.1
成人（国内使用）
▌6.1.1 概述
用于治疗心律失常[1,6]。
室上性快速心律失常的治疗。 预防和治疗心肌缺血、疑似或确诊的急性心肌梗死伴快速心律失常和胸痛[4]。
快速心律失常（快速室上性心动过速和室性早搏）； 窦性心动过速发生在麻醉诱导或麻醉过程中[5]。
▌6.1.2 用法用量
片剂、胶囊：
一般为一次25～50mg，每日2～3次，或一次100mg，每日2次[1,6]。
室上性快速心律失常：
最初以1-2 mg/min的速度静脉给药，剂量可达5 mg（=5 mL）。 可以每隔 5 分钟向患者重复该剂量，直至获得满意的效果。 总剂量10-15 mg（=10-15 mL）通常足以达到疗效； 最大推荐静脉注射剂量为 20 mg (=20 mL)。
预防和治疗心肌缺血、疑似或确诊的急性心肌梗死伴快速心律失常和胸痛：
立即静脉注射 5 mg（= 5 mL）。 该剂量可以以 2 分钟的间隔重复，最高剂量为 15 mg (=15 mL)。 有下列情况的患者不能立即静脉给药：心率<70次/分、收缩压<110mmHg或一度房室传导阻滞。
如需进一步的治疗选择（口服），请参阅酒石酸美托洛尔片的相关说明。
快速心律失常的紧急治疗：
酒石酸美托洛尔的成人剂量为5毫克。 用葡萄糖稀释后，以每分钟1-2毫克的速度缓慢静脉注射。 若病情需要5分钟后重复注射，视病情而定，总剂量为10mg（静脉注射后4-6mg）。 小时，若心律失常已得到控制，可口服胶囊或片剂维持，每日2-3次，每次剂量不超过50毫克）。
麻醉诱导或麻醉期间治疗心律失常：
每分钟缓慢静脉注射1-2mg，成人2mg，根据需要和耐受性可重复2mg，必要时最大总量为10mg[5]。
07甲状腺功能亢进症
7.1
成人（国内使用）
▌7.1.1 概述
用于治疗甲状腺功能亢进症[1,6]。
▌7.1.2 用法用量
通常一次25-50mg，每日2-3次，或一次100mg，每日两次[1,6]。
08心脏神经症
8.1
成人（国内使用）
▌8.1.1 概述
用于治疗心脏神经官能症[1,6]。
09心力衰竭
9.1
成人（国内使用）
▌9.1.1 总结
近年来可用于心力衰竭的治疗，应在经验丰富的医师指导下使用[1,6]。
症状稳定的慢性心力衰竭伴左心室收缩功能异常[2]。
▌9.1.2 用法用量
该药应在洋地黄和/或利尿剂等抗心力衰竭治疗的基础上使用。 最初一次6.25毫克，每日2-3次，然后增加至每隔几天至每周一次6.25-12.5毫克，视临床情况，每日2-3次，最大剂量可为50-一次100毫克，一日2次。
每日最大剂量不应超过300mg-400mg[1,6]。
对于稳定型心力衰竭，可联合使用 ACE 抑制剂、利尿剂，或许还有洋地黄。
患者患有稳定的慢性心力衰竭，至少在过去 6 周内没有经历过急性心力衰竭，并且至少在过去 2 周内没有改变基本治疗。
用β受体阻滞剂治疗心力衰竭有时会导致症状暂时恶化。 在某些情况下，可以继续治疗或减少剂量，而在其他情况下，可能需要停止治疗。
对于严重心力衰竭 (NYHA IV) 患者，只有经过心力衰竭治疗专门培训的医生才能决定开始使用琥珀酸美托洛尔缓释片进行治疗。
9.2
成人（FDA 使用）
▌9.2.1 概述
琥珀酸美托洛尔缓释片适用于治疗由缺血、高血压或心肌病引起的稳定的有症状（NYHA II 或 III 级）心力衰竭。
琥珀酸美托洛尔缓释片可降低已接受血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂、利尿剂以及大多数情况下洋地黄治疗的患者的死亡率。 率和住院率，主要是通过降低心血管死亡率和心力衰竭住院率[9]。
▌9.2.2 用法用量
在向上滴定过程中，剂量必须个体化并密切监测。 在开始使用琥珀酸美托洛尔缓释片之前，应稳定正在使用的其他心力衰竭药物的剂量。
对于 NYHA II 级心力衰竭患者，琥珀酸美托洛尔缓释片的推荐起始剂量为每日 25 mg，持续两周。 对于患有更严重心力衰竭的患者，推荐起始剂量为每天 25 毫克。 1次，每次12.5mg。 每两周将剂量加倍至患者耐受的最高剂量，或给予最多 200 mg 琥珀酸美托洛尔缓释片。 初始滴定困难不应妨碍琥珀酸美托洛尔缓释片的后续滴定。
如果出现症状性心动过缓，可减少琥珀酸美托洛尔缓释片的剂量。 如果出现短暂性心力衰竭加重，可考虑增加利尿剂剂量、减少琥珀酸美托洛尔缓释片剂量或暂时停用本品。 在心力衰竭恶化的症状稳定之前，不应增加琥珀酸美托洛尔缓释片的剂量[9]。
参考：
[1]药品信息：酒石酸美托洛尔片，珠海裕源药业有限公司，25mg：国药准字H20057288； 50mg：国药准字H20057289。
[2]药品信息：琥珀酸美托洛尔缓释片，阿斯利康AB，进口药品大包装注册证号47.5mg：H20140777； 95毫克：H20140776； 进口药品小包装注册证编号47.5mg：H20140780； 95毫克：H20140779；2017/07/21。
[3]药品信息：酒石酸美托洛尔控释片，广州白云山天心制药有限公司，国家药品批准文号H20030019（100mg）； 国家药品批准文号H20030018（50mg）； 国家药品批准文号H20030018（25mg）。
[4]药品信息：酒石酸美托洛尔注射液，正大青春宝药业有限公司，国家药品批准文号H20093328； 2015/12/01。
[5]药品信息：酒石酸美托洛尔注射液，广州白云山天心药业有限公司，国家药品批准文号H10920074（5mL）； 国家药品批准文号H10920074（2mL）； 2010/09/30。
[6]药品信息：酒石酸美托洛尔胶囊，哈尔滨泰华制药股份有限公司，国家药品批准文号H23023149。
[7]产品信息：酒石酸美托洛尔注射液，Almaject,Inc.，2020年3月27日。
[8]产品信息：酒石酸美托洛尔片，薄膜衣，Advagen Pharma Limited，2021年7月26日。
[9] 产品信息：琥珀酸美托洛尔片剂，缓释，TWi Pharmaceuticals, Inc.，2020 年 6 月 16 日。
本文首发：医学界临床药学频道
